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薬物脳内移行性(血液脳関門透過性)検定

「MBT-24・RBT-24 透過性プロトコール《 「RBE-12 透過性プロトコール《
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「MBT-24・RBT-24 透過性プロトコール《
[ PDF-3.4MB ]
「RBE-12 透過性プロトコール《
[ PDF-5.5MB ]


脳内移行性検定は BBB キット™ のインサート内側(血管腔側)に化合物を入れ、一定時間内に内皮細胞及びペリサイトの層を通過し、プレートのウェル内(脳実質側)に漏れ出てきた化合物濃度を測定します。
測定した化合物濃度より透過係数( Papp, Pe )を算出し、脳内移行性 ( 血液脳関門透過性 ) を判定します。


 透過係数Papp とPe の算出
Papp : 細胞(内皮細胞とペリサイト)とインサート・メンブレン、コラーゲン などの細胞外基質の合計
MS-Excel Papp 計算シート(MBT-24・RBT-24用)
[ MS-Excel-140KB ]
MS-Excel Papp 計算シート(RBC-12用)
[ MS-Excel-168KB ]
BBB キット™ MBT-24RBT-24RBC-12 に使用

Pe: 計算式により、インサート・メンブレン のバリアー機能を差し引き、細胞と細胞外基質の透過係数を算出
MS-Excel Pe 計算シート(RBE-12用)
[ MS-Excel-264KB ]
BBB キット™ RBE-12 に使用


 透過係数をもとに化合物の脳内移行性を判定
既存の薬物・化合物の当社の BBBキット™ で得られた Papp あるいは Pe 値がございますので、具体的な数値で定量的に 血液脳関門透過性を評価できます。

薬物・化合物を化学的に装飾するか、種々のベクター等に結合させて 血液脳関門透過性の変化を検定する場合も、Papp あるいは Pe の変化として定量的に評価できます。



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